片剂新技术，引导制剂新潮流
时间：2006-04-03 阅读：2200
1、外观设计便于识别防止仿冒
*的形状、得体的尺寸、诱人且恰到好处的色泽可以塑造一种片剂产品的形象。
由于药品法规的日趋规范，如今可被用于片剂生产的色素比以往要少得多。然而片剂品种日益增加，市场又要求它易于识别，所以必须在外观上下功夫。选择一种得当的片剂颜色，还有助于发挥其药理作用。
许多研究表明，人们对药品外包装颜色有反应。譬如，没有人愿意服用一种红色的安眠药，因为红色使人兴奋刺激。同样道理，镇痛药通常为白色，白色象征纯洁；兰色、绿色和淡紫色对中枢神经系统有镇静作用，使人易于入睡。
口服制剂的受欢迎程度随产品的性质而变化，而且还与各地风土人情有关。如斯堪的钠维亚半岛和日本民族喜欢白色；而美国人则偏好丰富的色彩。当然药片应该有药片的样子。不能与休闲食品混淆。
过去几年，制药公司通过修饰释放机制，开发出进入体内的多种不同的给药方式，以提高治疗效果。现在市场上出售的药品中固体口服制剂超过半数，控制释放剂型已相当普遍。使药品一眼望去就能被识别，这种创新有着良好的市场前景。
2、静电制片设备
英国一家小型给药技术公司Phogus Phamaceuticals对此作出了巨大努力，并获得了成功，开发出一种全新的装载包衣装置，是包衣片领域取得的实质性进步。受静电复印技术的启发，该装置借助静电干燥粉末沉降技术，在电场作用下活性成分被吸入片芯，静电包衣、吸塑包装相继完成。与传统的制片设备不同，它还能在干燥条件下操作，通过外观-纹理-材质-色泽选择搭配，还可生产出多种不同的片剂。另外它还能配合多种给药技术，生产出速溶、控释制剂等剂型。由于该装置对有效成分的装载计量得十分，使配方程序变得更为容易。
注重片剂外观并非仅仅为了促进销售，主要目的还在于便于病人识别。一项调查表明(84%医生赞成片剂外观应易于辨认，以防病人误服)，在调查他们所偏好的区分标志时，49%选择颜色，47%选择印记，29%选择形状。片剂的*的外观对防止仿冒也有作用。病人对自己所信赖的品牌药物自然更为放心。
在药片上印制图样也能帮助病人识别。如Merck公司的抗心绞痛和高血压药物Emcor，上面印有心脏形状，使人一目了然。
3、“净素”明胶
英国BioProgress开发出一种人造的“净素”包衣材料。它不同于动物来源的明胶，对素食主义者zui为适合。它给软胶囊生产带来重大变革。5月份BioProgress在伦敦证券交易所另类市场筹集到400万英镑，许多公司寻求与它合作，其中不乏大型跨国公司。应用这种材料的百个产品预计在2004年上市。
4、直接压片新辅料――复合微晶纤维素
一些新辅料往往需经历多年才能被接纳，这应归咎于制药工业界的保守主义。ProSolv算得上是30年来辅料领域的创新，1996年由PenwestPharmaceuticals推出。它是一种微晶纤维素(MCC)和胶体二氧化硅(CSD)的组合，使用这种辅料可使片剂尺寸减小70%，使难于配方的小剂量活性物质制片无需湿法造粒。这种高功能成分7年后在营养保健品行业被推广使用，势头超过制药工业。
5、速溶片崩解剂
成功的口服给药速溶制剂在口腔中能迅速溶解，病人无需饮水。它是15年前开发成功的一种优良崩解剂，目的是用以吸收液体，现今在药物制剂中找到了其重要的应用价值。口服速溶制剂使用方便，见效迅速，调查表明，很少有人感到吞服药片困难。纽约的一家咨询调查机构KarolamaResearch预言，今后速溶片剂市场价值将增长3倍，从去年的15亿美元增至2005年的50亿美元。2002年至少有10种处方和非处方药用这种崩解剂制成速溶片剂。CimaLabs是生产速溶片的多家公司之一，正在开发20种不同品种的药品。
6、苦味阻断剂
制作速溶片需将活性成分粉碎，以聚合物包裹，再将混有崩解剂的粒子压片。所得片剂在口中几秒钟内即会崩解。这类制剂的另一关键是掩盖令人不愉快的气味，因为多数活性成分都有苦涩味。但是现今仍用加糖矫味并非良策，将苦味活性物质包囊则需增加成本。儿童和老年人群倾向于液体制剂，但液体制剂仍带苦味。座落在美国新泽西州的一家生物技术公司Linguagen正试图寻找苦味阻断剂(bitterblocker)。该公司发现味觉转导过程中涉及多种化学成分，在舌头接触苦味物质时一种名为gustducin的蛋白质向大脑发出信号。
暂时阻断苦味受体的设想给许多药物新制剂的开发指引了新方向。Linguagen正和两家速溶片公司商讨，许多大型制药厂商也开始研究阻断苦味受体，看它们能否给因苦味而使配方受到限制的产品带来希望。